Сульфаниламидные препараты

Обновлено: 24.09.2022

2. Сульфаниламидные препараты — большая группа лекарственных веществ, основу строения которых составляет сульфаниловая (п-аминобензосульф

Сульфаниламидные препараты — большая
группа лекарственных веществ, основу строения которых
составляет сульфаниловая (п-аминобензосульфоновая) кислота.
Сульфаниламиды — активные противомикробные средства.
В последние годы интерес к данной группе лекарственных
средств возрос в связи с синтезом сульфаниламидов
длительного действия и созданием комбинированных с
триметопримом препаратов.

В 1932 году химики немецкого концерна «И.Г.Фарбениндустри»
получили пронтозил (красный стрептоцид) ) и в этом же году
запатентовали несколько азокрасителей, в том числе и пронтозил.
NH2
H2N
O
N
N
S
NH 2
O
А в 1934 году венгерский ученый-фармаколог
Г.Домагк, руководивший исследовательским отделом
корпорации, сообщил, что пронтозил проявляет высокую
активность в отношении гемолитического стрептококка.
Было показано, что в организме человека из пронтозила
образуется высокоэффективное лекарственное средство
сульфаниламид. С этого времени было синтезировано и внедрено
клиническую практику около 150 модификаций сульфаниламида.

Химическая классификация
1.
Все сульфаниламидные препараты в зависимости от химического
строения классифицируются:
Алифатические производные
Сульфаниламид (стрептоцид);
Сульфацетамид натрия (сульфацил-натрий);
Уросульфан.
2. Гетероциклические производные
Сульфадиметоксин;
Сульфален.
3. Ароматические и гетероциклические производные
Фталазилсульфатиазол (Фталазол);
Салазодин (Салазопиридазин).

Фармакологическая классификация
1. Препараты для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из желудочнокишечного тракта)
А. Короткого действия (T1/2 Сульфанилаид (стрептоцид)
• Сульфакарбамид (уросульфан)
Б. Средней длительности действия (T1/2 10-24 ч):
• Сульфадиазин (сульфазин)
• Сульфаметоксазол
В. Длительного действия (T1/2 24-48 ч):
• Сульфамонометоксин
• Сульфадиметоксин
Г. Сверхдлительного действия (T1/2 > 48 ч):
Сульфаметоксипиридазин
• Сульфален
2. Не абсорбируемые в ЖКТ
• Фталилсульфотиазол (фталазол)
• Сульфагуанидин (сульгин)
3. Для местного применения
• Сульфадиазин серебра (дермазин)
4. Соединения с 5-аминосалициловой кислотой
• Сульфасалазин

Механизм действия.
Их действие связано главным образом с нарушением образования микроорганизмами
необходимых для их развития ростовых факторов — фолиевой и дигидрофолиевой кислот и
других веществ, в молекулу которых входит n-аминобензойная кислота. Сульфаниламиды
близки по химическому строению к n-аминобензойной кислоте, они захватываются
микробной клеткой вместо n-аминобензойной кислоты и тем самым нарушают течение в ней
обменных процессов.
Механизм противомикробного дейсвия сульфаниламидов обусловлен тем, что они являются
структурными аналогами n-аминобензойной кислоты (ПАБК). Микроорганизмам для
осуществления своей жизнедеятельности необходима фолиевая кислота, которая
синтезируется с участием ПАБК. Сульфаниламиды, попадая в клетку вместо ПАБК вступают
в реакцию образования фолиевой кислоты, в результате чего синтезируется функционально
неактивный аналог фолиевой кислоты, и, как следствие этого, рост микроорганизма
прекращается.
Таким образом, механизм противомикробного действия сульфаниламидов является
типичным примером конкурентного антагонизма между сульфаниламидами и ПАБК. Однако
рост микроорганизмов может возобновиться при вытеснении сульфаниламидов избытком
ПАБК или при преждевременном прекращении приема препаратов. Следовательно
сульфаниламиды оказывают на бактерии бактериостатическое действие.
Спектр действия.
Сульфаниламиды обладают достаточно широким спектром противомикробного действия —
они подавляют рост, как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов
(иерсинии, клебсиеллы, сальмонеллы, стрептококки, стафилококки, пневмококки, гонококки,
кишечная палочка, шигеллы и т. д.). Кроме того, некоторые сульфаниламиды (например,
сульфапиридазин и сульфамонометаксин) оказывают бактериостатическое действие на
хламидии, токсоплазму, протей, нокардии и малярийные плазмодии. Необходимо
подчеркнуть, что сульфаниламиды могут стимулировать рост риккетсий.

NH2
Стрептоцид Streptocidum.
O
S
O
NH2
Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Мало растворимый в воде,
легко в кипящей воде, растворах кислот и щелочей.
Стрептоцид применяется при гонорее (острой и хронической), эпидемическом
цереброспинальном менингите, раневой инфекции, ангине и других кокковых
инфекциях, а также при колибациллярном цистите, пиелите, колите.
Особенно эффективен Стрептоцид при лечении инфекций, вызываемых бетагемолитическим стрептококком (рожистое воспаление кожи, пуэрперальный
сепсис, стрептококковая пневмония и др.).
O
Стрептоцид растворимый Strepticidum solubile.
NaO S O CH2 N
H
O
S NH2
O
Белый кристаллический порошок, растворимый в воде, стерилизуется.
Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами.
Назначают в/м и п/к в форме 5% раствора, приготовленного на воде для
инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. В/в - 10% на
изотоническом растворе натрия хлорида, или 1 - 5% растворе глюкозы.

O
Норсульфазол Norsulfazolum.
H2N
N
S
N
O
H
S
Белый или слегка желтоватый порошок, мало растворимый в воде. Несовместим
с новокаином, анестезином. Это один из наиболее активных СА препаратов, но
токсичность может проявляться через 7 - 9 дней - гематурия, агранулоцитоз.
Назначают внутрь 2 - 3 раза в сутки, при пневмонии, цереброспинальном
менингите, гонорее, стафилококковом и стрептококковом сепсисе, дизентерии и
других инфекционных заболеваниях.
O
N N
C2H5
S N
Этазол Aethazolum. H2N
S
O H
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха. Не
растворим в воде.
Превосходит многие сульфаниламиды по антибактериальному действию
Этазол применяется для лечения бактериальных инфекций: пневмония, рожистое
воспаление кожи, ангина, дизентерия, гнойные инфекции мочевыводящих путей
(пиелиты, циститы и др.), перитонит, раневая инфекция.
Противопоказания: ацидоз, острые гепатиты, гемолитическая анемия,
агранулоцитоз.

Сульфадимезин Sulfadimezinum.
CH3
O
H2N
S
N
CH3
N
O H
N
Белый или слегка желтоватый порошок без запаха. Нерастворим в воде.
Сульфадимезин применяется при стрептококковой, менингококковой,
пневмококковой, гонококковой, колибациллярной инфекциях и др. Используется
в терапии пневмоний, менингококкового менингита, гонореи, сепсиса,
дизентерии, токсоплазмоза (в сочетании с Хлоридином).
Особенно эффективен Сульфадимезин при пневмококковых заболеваниях и
инфекционных поражениях мочевых путей.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г;
Выделяется из организма медленно, главным образом почками. В связи с
относительно небольшой скоростью элиминации он более безопасен по
сравнению с быстро выделяющимися препаратами.
OCH
3
O
H2N
S
N
N
N
Сульфамонометоксин Sulfamonomethoxinum.
O H
OCH
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, мало
растворимый в воде.
Фома выпуска - порошок и таблетки по 0,5 г.
Препараты применяют при инфекциях дыхательных
путей, гнойных инфекциях уха, горла, носа, дизентерии,
энтероколитах, инфекциях желче- и мочевыводящих
путей, гнойных менингитах.
3

CH3O
Сульфален Sulfalenum.
O
N
S N
H2N
O H
N
Белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,2; 0,5 и 2,0 г,
флаконы по 60 мл 5% суспензии.
Выводится из организма очень медленно.
Применение
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к сульфаниламидным препаратам
микроорганизмами (бронхит, пневмония, холецистит, холангит, пиелит, цистит, гнойная
инфекция различной локализации, остеомиелит, отит, синуит и др.).
При дизентерии Сульфален неэффективен, так как быстро всасывается из тонкого кишечника.
Фталазол Phthalazolum.
O
C N
H
O
S
N
N
O H
S
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, нерастворимый в воде.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,5 г.
Высокая концентрация фталазола в пищеварительном тракте обеспечивает его эффективное
воздействие на кишечную микрофлору. Отличается малой токсичностью, хорошо
переносится животными.
Применяют при дизентерии, гастроэнтеритах, колитах, диспепсии новорожденных,
кокцидиозе.

Уросульфан Urosulfanum.
O
H2N
S
O
N
NH2
O H
Белый кристаллический порошок без запаха, кислого вкуса, мало растворим в воде.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,5 г.
Обладает высокой антибактериальной активностью по отношению к стафилококкам и
кишечной палочке.
Ацетилируется незначительно, циркулирует и выделяется в основном в свободной форме.
Быстрое выделение обеспечивает создание высоких концентраций свободной форма
препарата в моче, что способствует проявлению его антимикробных свойств при
инфекциях мочевых путей; осложнений в мочевых путях не отмечается.
Уросульфан применяется для профилактики и лечения гнойных заболеваний
мочевыводящих путей, колибациллярной и стафилококковой инфекциях мочевыводящих
путей, для лечения циститов, пиелитов, цистопиелитов, пиелонефритов и др.
O
Сульфадиметоксин Sulfadimethoxinum.
H2N
S N
OCH3
N
N
O H
OCH3
Белый кристаллический порошок без вкуса и запаха.
Мало токсичен для животных, обладает большой широтой
терапевтического действия. Применение аналогично.
СА сверхдлительного действия ( 5 - 7 дней).

13. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом

Бисептол (Ко-тримоксазол) Biseptolum
(в ветеринарии - Триметин).
O
H2N
S
N
O
H
CH3
N O
ñóëüô àì åòî êñàçî ë
OCH3
N
H2N
OCH3
N
OCH3
NH2
òðèì åòî ï ðèì
Комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества:
сульфаниламид - сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина –
триметоприм.
Сульфаметоксазол является антибактериальным препаратом, сходным по
химиотерапевтичекой активности с другими сульфаниламидами.
Триметоприм также обладает антибактериальной активностью.
Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием на метаболизм
бактерий.

14. Сульфафуразол

Триметосул Trimethosulum.
триметоприм
Комбинированный сульфаниламидный препарат усиленного действия, в состав которого
входят: сульфафуразол (100 мг), триметоприм (20 мг), лактоза (до 1 г).
Белый кристаллический порошок плохо растворимый в воде.
Форма выпуска: флаконы, содержащие 20 и 200 г препарата.
Применяют при бронхопневмониях, гастроэнтеритах, септицемии молодняка, диспепсии
телят, дизентерии и сальмонеллезе поросят, вторичных бактериальных инфекциях при
вирусных заболеваниях.
Вводят внутрь в форме водной суспензии на молоке:
можно смешать с кормом.
Доза - 125 мг/кг ж. м. 2 раза в сутки.

ХРАНЕНИЕ
Хранят сульфаниламиды по списку Б в хорошо укупоренной таре (в
стеклянных банках с притёртыми пробками) в защищенном от света месте.
Срок годности препаратов от 3 до 10 лет.
Окисление при хранении
Сульфаниламиды легко окисляются даже под действием кислорода воздуха,
что приводит к изменению их внешнего вида при хранении. Наиболее легко их
окисление происходит в водных растворах. Это определяет необходимость
стабилизации растворов данных веществ антиоксидантами:сульфитом
(метабисульфитом) натрия. Контроль их качества предусматривает
определение цветности растворов.
Характер продуктов окисления зависит от природы окислителя. Доказано, что
одним из основных продуктов окисления сульфаниламида и норсульфазола
кислородом воздуха и при участии света является –
гидроксиаминопроизводное:
O
H2N
S N R
O H
O2, hv
O
HO N
H
S N R
O H

Сульфонамиды

Сульфаниламиды это синтетические бактериостатические антибиотики Обзор антибактериальных препаратов (Overview of Antibacterial Drugs) Антибактериальные препараты получают из бактерий или плесневых грибов или синтезируют de novo. Технически слово «антибиотик» относится только к антибактериальным препаратам, полученным из бактерий. Прочитайте дополнительные сведения , которые конкурентно ингибируют преобразование p-аминобензойной кислоты в дигидроптероат, нужный бактериям для синтеза фолатов и, в конечном счете, синтеза ДНК и пурина. Люди не синтезируют фолат, но получают его с пищей, таким образом, их синтез ДНК поражается меньше.

Три сульфонамида, сульфафуразол, сульфаметизол и сульфасалазин, доступны как единственные пероральные препараты. Сульфаметоксазол выпускается совместно с триметопримом (как ко-тримоксазол TMP/SMX Триметоприм и сульфаметоксазол Триметоприм доступен как в виде отдельного препарата, так и в комбинации с сульфаметоксазолом (сульфонамидный антибиотик). Препараты действуют синергистически, блокируя последовательные шаги. Прочитайте дополнительные сведения ). Сульфадоксин в сочетании с пириметамином доступен в виде лекарственных препаратов для перорального применения.

Сульфонамиды, доступные для местного назначения, включают сульфадиазин серебра и мафенид (крем от ожогов), сульфаниламидные вагинальные крем и свечи и сульфацетамид для глаз.

Резистентность

Резистентность сульфонамиды широко распространена, и резистентность к одному сульфонамиду указывает на резистентность ко всем.

Фармакокинетика

Большинство сульфонамидов быстро абсорбируются перорально и при нанесении на ожоги местно. Сульфониламиды распределяются по всему телу. Они метаболизируются главным образом печенью и выводятся почками. Сульфониламиды конкурируют за связывающие участки билирубина на альбумине.

Показания к назначению сульфонамидов

Сульфониламиды активны против:

Широкого спектра грамположительных и многих грамотрицательных бактерий,

Видов рода Plasmodium Малярия Малярия – инфекция, вызываемая различными видами Plasmodium. Симптомы и признаки включают лихорадку (которая может быть периодической), зябкость, озноб, потливость, диарею, боль в животе. Прочитайте дополнительные сведения и Toxoplasma Токсоплазмоз Токсоплазмоз – инфекция, вызываемая Toxoplasma gondii. Симптомы варьируются от их отсутствия или доброкачественного увеличения лимфатических узлов (болезнь, подобная мононуклеозу) до. Прочитайте дополнительные сведения Сульфониламиды обычно применяются с другими препаратами (например, при нокардиозе Нокардиоз Нокардиоз – острая или хроническая, часто диссеминированная, гнойная или гранулематозная инфекция, вызываемая различными анаэробными почвенными сапрофитами грам-позитивной бациллы рода Nocardia. Прочитайте дополнительные сведения

Местно сульфонамиды могут назначаться для лечения:

Ожогов: Ожоги Ожоги – повреждения кожи и других мягких тканей в результате термических, лучевых, химических и электрических воздействий. Ожоги различают по глубине поражения (поверхностное и глубокое. Прочитайте дополнительные сведения Вагинита: Обзор вагинита (Overview of Vaginitis) Вагинит представляет собой инфекционное или неинфекционное воспаление слизистой влагалища, иногда в сочетании с воспалением вульвы. Симптомы влючают влагалищные выделения, раздражение, зуд и. Прочитайте дополнительные сведения

Внешних глазных инфекций: сульфацетамид для глаз

Противопоказания к назначению сульфонамидов

Сульфониламиды противопоказаны пациентам с аллергией на эти препараты или с порфириновой болезнью.

Сульфонамиды не уничтожают стрептококки группы А у пациентов с фарингитом и не должны использоваться для лечения стрептококкового фарингита группы А.

Назначение во время беременности и кормления грудью

Сведения, подтверждающие взаимосвязь между применением сульфаниламидных препаратов и врожденными пороками развития, неоднозначны. Исследования на животных с использованием сульфонамидов показывают некоторый риск, а соответствующие исследования у беременных женщин не проводились.

Назначение близко к родам и при кормлении грудью противопоказано, как и назначение пациентам 2 месяцев (за исключением дополнительной терапии с пириметамином для лечения врожденного токсоплазмоза). При использовании на сроке перед родами во время беременности или у новорожденных, эти препараты увеличивают уровни неконъюгируемого билирубина в крови и риск возникновения билирубиновой энцефалопатии Ядерная желтуха Ядерная желтуха – повреждение мозга, вызванное осаждением неконъюгированного билирубина в базальных ганглиях и ядрах ствола мозга. Обычно билирубин связывается с сывороточным альбумином, оставаясь. Прочитайте дополнительные сведения у плода или новорожденного.

Сульфониламиды проникают в грудное молоко.

Побочные эффекты применения сульфонамидов

Побочные эффекты сульфонамидов могут возникать при применении пероральных, а иногда и местных сульфонамидов; эти эффекты включают:

Аллергические реакции, такие как сыпь, синдром Стивенса–Джонсона Синдром Стивенса–Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) Синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз – это тяжелые кожные реакции гиперчувствительности. Наиболее частой причиной является прием лекарственных препаратов, в особенности. Прочитайте дополнительные сведения

Кристаллурию, олигурию и анурию

Гематологические реакции, такие как агранулоцитоз, тромбоцитопения, а у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД) Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД) Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД) – Х-сцепленный ферментный дефект, распространенный у представителей негроидной расы, который может проявляться гемолизом после перенесенных острых. Прочитайте дополнительные сведения

Билирубиновая энцефалопатия у новорожденных

Неврологические эффекты, такие как бессонница и головная боль

Гипотиреоз, гепатит и активация системной красной волчанки могут проявиться у пациентов, принимающих сульфонамиды. Эти препараты могут усилить порфириновую болезнь.

Уровень отрицательных воздействий отличается по разным сульфонамидам, но перекрестная чувствительность распространена.

Сульфасалазин может уменьшить абсорбцию фолата (фолиевой кислоты) в кишечнике. Таким образом, назначение этого препарата может вызвать дефицит фолата у пациентов с воспалением кишечника, что также уменьшает абсорбцию, особенно если поступление с пищей также несоответствующее.

Мафенид может вызывать метаболический ацидоз, что подавляет углекислую ангидразу.

Рекомендации по дозированию сульфонамидов

Чтобы избежать кристаллурии, клиницисты должны хорошо следить за гидратацией пациентов (например, чтобы выход мочи был 1200–1500 мл/день). Сульфониламиды могут назначаться пациентам с почечной недостаточностью, но пиковые уровни в плазме должны контролироваться, а уровни сульфаметоксазола не должны превышать 120 мкг/мл.

Сульфонамиды могут усилить действие сульфонилуретов (с последующей гипогликемией), фенитоина (с увеличенными отрицательными воздействиями) и антикоагулянты кумарина.

Авторское право © 2022 Merck & Co., Inc., Rahway, NJ, США и ее аффилированные лица. Все права сохранены.

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, группа химически синтезированных соединений, используемых для лечения инфекционных болезней, главным образом бактериального происхождения. Сульфаниламиды стали первыми лекарственными средствами, позволившими проводить успешную профилактику и лечение разнообразных бактериальных инфекций. Благодаря этим препаратам, вошедшим в медицинскую практику с 1930-х годов, удалось значительно снизить смертность от воспаления легких, заражения крови и многих других бактериальных инфекций. Их повсеместное применение во время Второй мировой войны спасло множество жизней.

Сульфаниламидные препараты были открыты немецкой корпорацией «И.Г.Фарбениндустри» в ходе исследований азокрасителей – синтетических красителей, в структуру которых входит сульфаниламид. В 1932 «И.Г.Фарбениндустри» запатентовала несколько азокрасителей, в том числе пронтозил. Фармаколог Г.Домагк, руководивший исследовательским отделом корпорации, обнаружил, что пронтозилом можно вылечить мышей, инфицированных бактериями; после этого он немедленно приступил к изучению как пронтозила, так и других азокрасителей в качестве средств лечения инфекционных болезней человека, и в итоге показал, что они действительно эффективны. В 1935 ученые Пастеровского института (Франция) установили, что антибактериальным действием обладает именно сульфаниламидная часть молекулы пронтозила, а не структура, придающая ему окраску. За открытие пронтозила (известного также как красный стрептоцид) и его лекарственных свойств Домагк в 1939 был награжден Нобелевской премией по физиологии и медицине.

Начиная с 1930-х годов были синтезированы тысячи различных сульфаниламидов, но медицинское применение нашли лишь 20 из них. Наиболее широко известны сульфаниламид (стрептоцид) и полученные на его основе сульфатиазол, сульфапиридазин, сульфадиазин, этазол, сульфадоксин, сульфацетамид (сульфацил).

В основе лечебного действия сульфаниламидов лежит их способность подавлять рост бактерий (бактериостатический эффект). Предполагается, что они препятствуют нормальному усвоению бактериями пара-аминобензойной кислоты – вещества, играющего важную роль в жизнедеятельности большинства бактерий. Будучи близки к ней по строению, сульфаниламиды захватываются бактериальными клетками вместо этой кислоты, но не могут использоваться в тех процессах (включая синтез факторов роста), где она необходима. Угнетая дыхание, рост и размножение бактерий, сульфаниламиды способствуют их активному фагоцитозу (т.е. разрушению лейкоцитами).

Не все бактерии чувствительны к сульфаниламидным препаратам. Эти лекарства повсеместно применяют для лечения бактериальных инфекций, вызванных менингококками, стрептококками, стафилококками, многими грамотрицательными и грамположительными бактериями, а также простейшими, в частности кокцидиями. Кроме того, они незаменимы для лечения инфекций мочевых путей, так как почки концентрируют сульфаниламиды в моче, а в высоких концентрациях те оказывают бактерицидное действие, т.е. убивают микроорганизмы. При некоторых заболеваниях сульфаниламиды назначают вместе с антибиотиками. Например, актиномикоз (кожная болезнь) лечат комбинацией сульфаниламидных препаратов и пенициллина, что дает лучшие результаты, чем лечение каждым из этих средств по отдельности.

Как правило, сульфаниламиды принимают внутрь. Самым частым и серьезным побочным их действием является поражение мочевых путей. Возможны и другие нежелательные эффекты: кожные высыпания, лихорадка, нарушение функции печени и изменение показателей крови.

Как и в случае антибиотиков, длительное применение сульфаниламидов может привести к появлению устойчивых к их действию штаммов бактерий. Значительным шагом вперед в лечении бактериальных инфекций стало использование сульфаметоксазола в комбинации с антибиотиком триметопримом. Оба вещества препятствуют усвоению пара-аминобензойной кислоты микроорганизмами, но в сочетании (в виде комбинированного препарата, известного под названиями бисептол, бактрим, клотримазол и др.) они действуют значительно эффективнее, чем по отдельности, а потому и гораздо реже приводят к выработке устойчивости у бактерий.

Сульфаниламидный препарат для лечения инфекций мочевыводящих путей

Мочекаменная болезнь (МКБ) – это состояние, при котором в мочевыводящих путях происходит камнеобразование, связанное с нарушением обмена веществ. Является самым частым урологическим заболеванием. Заболеваемость в мире составляет от 0,5 до 5,3%, в России около 38% всех урологических заболеваний приходится на мочекаменную болезнь.

Факторы, предрасполагающие к развитию МКБ:

потребление большого количества белка

уменьшение потребления жидкости или повышенная потеря жидкости

дефицит витаминов А и В6

прием щелочных минеральных вод

особенности стиля жизни

прием лекарственных препаратов: препараты витамина D, сульфаниламиды, прием аскорбиновой кислоты

инфекция мочевых путей;

эндокринопатии (гиперпаратиреоз, гипертиреоз, синдром Кушинга);

нарушения метаболизма (подагра, оксалоз и др.)

анатомические изменения в верхних и нижних мочевых путях, приводящие к нарушению оттока мочи (нефроптоз, стеноз лоханочно-мочеточникового соустья, стриктура уретры и т.д.);

заболевания внутренних органов (неопластические процессы, хроническая почечная недостаточность и т.д.)

Как образуются камни

Механизм камнеобразования до конца не изучен. В настоящее время предложено множество теорий. Мочекаменную болезнь считают многофакторным заболеванием как врожденного, так и приобретенного характера в сочетании с метаболическими нарушениями в организме. Упрощенно, можно представить следующий механизм: необходимо представить себе стакан воды, содержащий малое количество соли. Если вы добавите еще немного соли, она растворится. Когда вы добавляете все больше и больше соли, то достигаете того момента, когда соль не растворяется в воде. Это происходит потому, что раствор перенасыщен солью (и называется такой раствор гипертонический). С этого момента соль начинает оседать в воде. Существуют 3 этапа, по которым формируются камни в мочевыделительной системе. Сначала формируется кристалл, затем происходит рост кристаллов и образование конгломератов (слипание двух и более кристаллов).

Виды почечных камней

Оксалаты состоят их солей щавелевой кислоты.

Фосфаты состоят их солей фосфорной кислоты. Высокий уровень щавелевой и фосфорной кислот содержится в некоторых фруктах и овощах, в шоколаде.

Ураты состоят из солей мочевой кислоты. Образуются у людей с обезвоживанием и употребляющие пищу содержащую большое количество белков, а также у людей с подагрой.

Струвиты (инфекционные) образуются в ответ на наличие инфекции в мочеполовой системе. Обладают свойством очень быстро расти в размерах и достигать больших размеров, занимая всю чашечно-лоханочную систему (например, коралловидные камни).

Цистиновые камни данные вид камней встречается редко. Образуются у людей с наследственной предрасположенностью (врожденной аномалией обмена веществ), при которой почки выделяют чрезмерное количество некоторых аминокислот (цистинурия).

Симптомы мочекаменной болезни

До 80 % случаев мочекаменной болезни проявляются почечной коликой. Почечная колика- это серьезное состояние, которое может возникнуть внезапно без каких-либо предшествующих симптомов. Обычно она бывает вызвана камнями в почках, лоханке, мочеточнике. Боль может быть резкой и значительно выраженной.

Проявления почечной колики:

внезапная, интенсивная боль в пояснице отдающая в подвздошную и паховую области

тошнота и рвота

учащенное мочеиспускание, уменьшение количества выделяемой мочи, примесь крови в моче.

При отсутствии нарушения оттока мочи из почки классической почечной колики может не быть. Тогда при нахождении камня в почке, появляется тупая, ноющая боль в области поясницы. Возможно появление крови в моче. Характерна связь боли с движением, изменением положения тела.

Если камень находится в мочеточнике, боль из поясничной области смещается в область паха, может отдавать в бедро или половые органы. При расположении камня в нижней части мочеточника, больной испытывает частые позывы к мочеиспусканию.

Если камень находится в мочевом пузыре – больной испытывает боль внизу живота, отдающую в промежность и половые органы. Боль может усиливаться при мочеиспускании и движении. Может отмечаться прерывание струи мочи, которое возобновляется при смене положения тела. В некоторых случаях пациент не ощущает каких-либо симптомов заболевания. И тогда, мочекаменная болезнь случайно выявляется при проведении профилактического осмотра или обследовании по поводу других заболеваний.

Какие диагностические методы применяются

клинический анализ крови и мочи

биохимический анализ крови

обзорная и экскреторная урография

Какие существуют методы лечения МКБ

В чем заключается суть консервативной терапии

Большинство камней размерами менее 6 мм с большой вероятностью отходят самостоятельно. Основным направлением консервативной терапии является камнеизгоняющая терапия способствующая отхождению камней. Кроме того, консервативным методам относится химическое растворение камня. Так же консервативные методы направлены на предотвращение рецидива камнеобразования.

Хирургическое лечение

Хирургическое лечение камней мочевыводящих путей в настоящее время подвергается лечению с применением неинвазивных или минимально инвазивных методов.

Методы хирургического лечения мочекаменной болезни:

Дистанционная ударно-волновая литотрипсия

Метод основан на фрагментации камня. Дробление происходит на расстоянии, когда ударная волна фокусируется на камне и энергия посылаемая через мягкие ткани на камень заставляет его колебаться что и приводит к распаду на мелкие фрагменты. В результате они отходят самостоятельно с мочой. Однако и у данного метода есть свои показания, и далеко не каждый камень можно подвергать дроблению. Ограничение к применению дистанционной литотрипсии связано с размером и локализацией камня в мочевой системе. Кроме того, эффективность может быть низкая у пациентов с избыточным весом, особенно если расстояние от кожи до камня превышает 10-14 см.

При невозможности выполнить дистанционное дробление камней в мочеточнике или почке, прибегают к контактной уретеролитотрипсиии. Данный метод выполняется с минимальной инвазией для больного. Метод уретеролитотрипсии особенно показан, если камень локализуется в нижней трети мочеточника. Уретеролитотрипсия выполняется при помощи уретроскопии. Хирург проводит уретероскоп (тонкая металлическая трубка с камерой, световодом и дополнительным рабочим просветом) через уретру, мочевой пузырь в мочеточник до камня. Далее если размер камня позволяет извлечь его щипцами, то выполняется захват и удаление конкремента. Если камень превышает диаметр просвета мочеточника, то выполняется его дробление. После полного удаления фрагментов камня в мочеточник на некоторое время устанавливается внутренний стент (тонкая трубка от почки до мочевого пузыря). Стент обеспечивает нормальный отток мочи, а так же улучшает отхождение микроскопических фрагментов камня.

Перкутанная нефролитотрипсия при мочекаменной болезни

Перкутанная нефролитотрипсия выполняется при расположении камня в почке и когда его размер превышает 2 см. Метод заключается в проведении инструментов через прокол в поясничной области. Дробление камня проводят при помощи ультразвука или пневматического литотриптера. Фрагменты камня удаляются щипцами. Операция заканчивается дренированием почки специальным дренажом – нефростомой, которая остается в почке на несколько дней.

Открытая операция при мочекаменной болезни

В последнее время показания к открытой операции при мочекаменной болезни значительно сократились. Показаниями являются множественные камни в чашечках и лоханке почки, заполняющие всю чашечно-лоханочную систему почки, коралловидный камень. Открытая операция при мочекаменной болезни высокотравматична, может сочетаться с большой кровопотерей. Однако в некоторых случаях, особенно при запущенной мочекаменной болезни - это является единственным методом лечения.

Профилактика мочекаменной болезни

Употребление жидкости не менее 2,5 – 3 литров в сутки

Соблюдение диеты с исключением продуктов богатых оксалогенами и пуриновыми основаниями

Сульфаниламидные Препараты

К сульфаниламидным препаратам (сульфаниламидам) относятся синтетические производные сульфаниловой кислоты, применяемые в качестве химиотерапевтических средств при бактериальных, некоторых вирусных и протозойных инфекциях. Все они белые или светло-желтые кристаллические порошки, плохо растворимые в воде, лучше в растворах щелочей, биологических жидкостях. Натриевые соли сульфаниламидов хорошо растворяются в воде, но при контакте с тканями организма выпадают в осадок, в связи с чем их применяют редко.

Сульфаниламидные препараты оказывают сильное антимикробное действие на стрептококков, пневмококков, энтерококков, некоторые препараты - на стафилококков, кишечную палочку, простейшие (нутталии, токсоплазмы), на крупные вирусы и др. В организме оказывают бактериостатическое влияние, а вне организма и в больших дозах - бактерицидное. Механизм действия основан на конкурентном антагонизме с парааминобензойной кислотой (ПАБК). ПАБК необходима для образования в микробной клетке факторов роста - фолиевой кислоты и пуриновых оснований, участвующих в построении нуклеиновых кислот, без которых рост и размножение микробов невозможы.


Микробы, лишенные ПАБК, прекращают деление и рост, а затем добиваются защитными силами макроорганизма.

По строению ПАБК напоминает сульфаниламиды, поэтому при избытке последних ее активность не проявляется, а при избытке ПАБК подавляется активность сульфаниламидов. Вот почему преждевременное прекращение лечения сульфаниламидами ведет к рецидивам болезни.

После применения внутрь сульфаниламиды хорошо всасываются и сравнительно равномерно распределяются в организме. В организме частично разрушаются, частично соединяются с уксусной кислотой (ацетилирование). Ацетилированные продукты трудно растворимы в воде, не оказывают бактериостатического действия и способны образовывать в почках кристаллы (камни).

Действующие дозы препаратов (за исключением пролонгированных соединений) в организме после однократного применения удерживаются в течение 6-8 ч, поэтому их следует применять по 3 раза в день.

По степени всасывания, выделения и применения их удобно разделить на следующие группы:

1) сульфаниламиды, медленно всасывающиеся из кишечника и более длительно задерживающиеся в нем (фталазол, фтазин, этазол, сульгин), поэтому их больше применяют при инфекционных желудочно-кишечных заболеваниях;

2) сульфаниламиды, сравнительно быстро покидающие кишечник, но длительно задерживающиеся в органах и тканях организма (сульфазин, сульфадимезин, норсульфазол и др.), поэтому их больше назначают при общих инфекциях, болезнях органов дыхания;

3) препараты, которые быстро поступают в почки и более длительно задерживаются в мочевыводящих путях (уросульфан, сульфацил и др.), их применяют при заболеваниях мочевыводящих путей и почек;

4) сульфаниламиды пролонгированного действия (сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфален), которые быстро всасываются, но связываются с белками плазмы и поэтому медленно выделяются из организма. Их можно применять 1 раз в сутки при общих инфекциях, болезнях органов дыхания и др.

Применяют сульфаниламиды внутрь, их натриевые соли внутривенно, а также наружно в виде водных взвесей, присыпок, мазей, эмульсий, свечей. Часто назначают в комбинации с антибиотиками, друг с другом, витаминами, а для предупреждения осложнений со стороны почек целесообразно одновременно вводить щелочные растворы или щелочные соли. Не рекомендуется их применять вместе с производными ПАБК - новокаином, метионином и др. При болезнях органов дыхания растворимые препараты применяют в аэрозольном виде.

Стрептоцид - Streptocidum. Белый мелкокристаллический порошок, плохо растворимый в воде. Его натриевая соль (Streptocidum solibile) хорошо растворима в воде.
Действует антимикробно по отношению к стрептококкам, кишечной палочке, возбудителю газовой гангрены.

Применяют для лечения ангин, фарингитов, инфекций мочевыводящих путей, для профилактики и лечения послеродового сепсиса. Наружно назначают для лечения и профилактики инфицированных ран, ожогов, пиодермии, дерматитов в форме присыпки, мази (10%-ной) и эмульсии.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту - 5-10, мелкому рогатому скоту и свиньям - 0,5-3, собакам - 0,3-0,5. Назначают по 3 раза в день.

Норсульфазол - Norsulfazolum. Белый кристаллический порошок, нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует бактериостатически в отношении стрептококков, стафилококков, кишечной палочки, возбудителей дизентерии, газовой гангрены, пастереллезг и других инфекций.

Применяют внутрь при септических процессах, заболеваниях органов дыхания (пневмония, бронхопневмония, ангина, фарингит), при инфекционных процессах в желудочно-кишечном канале (гастроэнтерит, функциональные расстройства кишечника, диспепсия, кокцидиоз птиц и кроликов), при инфекциях мочевыводящих и половых органов (мастит, вагинит, метрит, цистит). Реже назначают наружно при инфицированных ранах в форме присыпки и мази.

Норсульфазол растворимый (натриевая соль) показан при септических процессах (сепсис, гнойный плеврит к перитонит), когда необходимо создать высокую концентрацию препарата в крови, а также при инфекционных заболеваниях глаз в виде 5-10%-ного раствора.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту - 10-25, мелкому рогатому скоту и свиньям - 2-5, собакам - 0,5-2 по 3 раза в день.

Сульфадимезин - Sulfadimezinum. Белый порошок, трудно растворимый в воде. Выпускают в порошке к таблетках.

Действует и применяют подобно норсульфазолу. Он более эффективен, чем норсульфазол. Особенно широко назначают при крупозном воспалении слизистой оболочки носа, хроническом катаре гортани, хроническом бронхите, при бронхопневмонии, абсцессах легких, при сепсисе, мыте лошадей и некробактериозе овец. Дозы внутрь такие же, как норсульфазола. Сульфазин - Sulfazinum. Белый порошок, практически нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует и применяют подобно норсульфазолу и сульфадимезину, но он более эффективен. Особенно часто назначают при общих септических процессах (сепсис, осложнения в акушерской и хирургической практике), при заболеваниях органов дыхания, инфекциях желчных и мочевых путей.
Дозы внутрь (г): лошадям - 10-25, крупному рогатому скоту - 15-20, овцам и козам - 2-3, свиньям - 1-2.

Сульфацил - Sulfacylum. Белый кристалический порошок, растворимый в холодной воде (1:200), легче в горячей.

Выпускают также натриевую соль сульфацила, которая хорошо растворима в воде.

Действует и применяют подобно норсульфазолу. Часто назначают наружно для лечения инфицированных ран, свищей, пролежней, воспалении слизистых оболочек рта, носа, конъюнктивы в виде 5-10 %-ных присыпок и мазей. Сульфацил растворимый используется в глазной практике при лечении конъюнктивитов, блефаритов, гнойных поражений роговицы в виде 10-20 %-ной мази и водного раствора.
Дозы внутрь несколько меньше доз норсульфазола. Сульфапиридазин - Sulfapyridazinum. Светло-желтый кристаллический порошок, мало растворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках. Это пролонгированный препарат. После орального применения хорошо всасывается, связывается с белками плазмы (на 70-90%) и потому длительное время удерживается в организме. Отщепляясь от белка, оказывает бактериостатическое действие.

Действует бактериостатически подобно другим сульфаниламидным препаратам на грамположительные и грамотрицательные микробы.

Применяют при инфекционных болезнях органов дыхания (фарингиты, бронхиты, бронхопневмонии и пневмонии), септических процессах (сепсис, гнойный плеврит и перитонит), инфекциях в желчных и мочевыводящих путях (холецистит, пиелит, цистит), для предупреждения и лечения инфекций в хирургической и акушерской практике. Реже назначают при инфекциях желудочно-кишечного канала (диспепсия, дизентерия, гастроэнтериты, колибактериоз и др.) и при кокцидиозе.

Сульфапиридазин-натрий (растворимый в воде) применяют внутривенно и внутримышечно в виде 5-10%-ных растворов при септических процессах и тяжело протекающих инфекциях, возбудители которых чувствительны к сульфаниламидным препаратам.

Дозы внутрь (мг на 1 кг массы животного): лошадям и взрослому скоту - 50-70, телятам - 40-70, поросятам- 75-100, овцам - 50-75, свиньям - 25-35, птицам - 100-200 однократно в сутки; в последующие дни дозы могут быть уменьшены на 20-25%.

Сульфален - Sulfalenum. Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках по 0,2 г. Относится к сульфаниламидам сверхдлительного действия.
Действует антимикробно в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. После внутреннего применения хорошо всасывается, равномерно распределяется в организме и длительно (до 10 дней) задерживается в лечебных концентрациях в крови. Хорошо адсорбируется почками и медленно выводится из организма.

Применяют сульфален при инфекционных болезнях органов дыхания (бронхит, бронхопневмония, пневмония, абсцесс), инфекциях желчевыводящих (холецистит) и мочевых (цистит, уретрит и др.) путей, при гнойных поражениях различной локализации (пиодермии, фурункулы, абсцессы и др.). Назначают при колибактериозе и сальмонеллезе поросят до 2-месячного возраста один раз в день.
Назначают внутрь один раз в день при острых и быстро протекающих инфекциях или один раз в 7-10 дней при длительно текущих инфекциях.

Дозы (на 1 кг массы): телятам при ежедневном назначении - первая 0,1 г, а затем ежедневно 0,02 г. Курс лечения: 5-10 дней при приеме по 0,05-0,1 г 1 раз в 7-10 дней. Лечение может продолжаться 1 - 1 /2 месПрофилактически назначают телятам по 0,05-0,1 г на 1 кг массы 1 раз в неделю.

Сульфадиметоксин - Sulfadimethoxinum. Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде. Выпускают

в порошке и таблетках. Препарат пролонгированного действия.

Действует и применяют подобно сульфапиридазину.

Дозы внутрь: 50-100 мг/кг массы животного 1 раз в день.

Фталазол - Phthalazolum. Белый порошок, нерастворим в воде, растворим в растворах щелочей. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует антимикробно на грамотрицательные и грамположительные бактерии. Медленно всасывается из кишечника и длительно задерживается там.

Применяют для лечения и профилактики инфекционных желудочно-кишечных заболеваний, в том числе при диспепсии, дизентерии, колибактериозе, гастроэнтеритах паратифозной этиологии, кокцидиозе птиц. Используют при операциях на желудке и кишечнике с целью подавления инфекции. В сочетании с растительными вяжущими и антибиотиками эффект действия при желудочнокишечных заболеваниях увеличивается.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту - 10-20, мелкому рогатому скоту и свиньям - 1-5, собакам - 0,5-2, курам - 0,1-0,2 2-3 раза в день.

Фтазин - Phthazinum. Белый мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде. По строению близок к фталазолу.

Действует антимикробно, особенно в отношении грамотрицательных микробов. Трудно всасывается из кишечника и длительно задерживается в нем, проявляя губительное влияние на патогенную микрофлору.

Применяют при лечении инфекционных желудочно-кишечных болезней, в том числе при диспепсии животных, гастроэнтерите, энтероколите, дизентерии. Особенно эффективно применение в сочетании с растительными вяжущими средствами и антибиотиками. Препарат назначают внутрь 2-4 раза в день.

Дозы внутрь (г): телятам, овцам и свиньям - 1-5, собакам - 0,5-2, курам - 0,1-0,2.

Дисульформин - Disulforminum. Желтоватый кристаллический порошок, нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Применяют при желудочно-кишечных болезнях, в том числе при дизентерии, колибактериозе, сальмонеллезе, гастроэнтеритах, энтеритах.

Дозы внутрь (г): лошадям - 5-10, крупному рога¬ тому скоту - 10-15, телятам - 2-4, курам - 0,2-0,3 2-3 раза в день.

Сульгин - Sulginum. Белый мелкокристаллический порошок, слабо растворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.
Действует антимикробно на грамположительные и грамотрицательные бактерии.

Применяют при инфекционных желудочно-кишечных болезнях, в том числе при бациллярной дизентерии, алиментарной диспепсии, гастроэнтерите, колите и энтероколите. Одновременное назначение с антибиотиками и растительными вяжущими усиливает лечебную эффективность препарата. Используют для профилактики послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах на кишечнике.

Дозы внутрь (г): лошадям - 10-20, крупному рогатому скоту - 15-25, курам - 0,2-0,3 3-4 раза в день.

Этазол - Aethazolum. Белый с желтоватым оттенком порошок, нерастворимый в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует подобно фталазолу, но лучше всасывается из желудочно-кишечного канала и больше выделяется почками.

Применяют при инфекционных болезнях желудочно-кишечного канала и мочевыводящих путей (цистит, пиелит, диспепсия, энтероколиты и др.), реже - при роже свиней, паратифе, пастереллезе, послеродовых осложнениях (сепсис, эндометриты), мыте лошадей и раневых инфекциях.

Дозы внутрь (г): лошадям - 10-25, крупному рогатому скоту - 15-25, овцам и козам - 2-3, свиньям и телятам - 2-5, кроликам - 1 -1,5 3 раза в сутки.

Уросульфан - Urosulfanum. Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действие. Хорошо всасывается из кишечника и выделяется преимущественно почками, где оказывает значительное бактериостатическое действие.

Применяют при инфекционных болезнях мочевыводящих путей; в том числе при цистите, пиелите, пиелонефрите и других инфекциях.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту - 10-30, мелкому рогатому скоту и свиньям - 1-5, собакам - 0,2-2, курам - 0,1-0,2 2-3 раза в день.


Химиотерапевтические Средства Химиотерапией называется лечение инфекционных и паразитарных болезней путем введения в.

Нитрофурановые Препараты Нитрофурановые препараты в молекуле содержат нитрогруппу - N02, которая обусловливает с.

Лекарственные Краски И Другие Антисептические Средства Органические краски давно применяли в качестве лечебных средс.

Группа тетрациклина К этой группе относятся хлортетрациклин, окситетрациклин и тетрациклин, а также их комплексные, .

Группа стрептомицина Стрептомицина сульфат - Streptomycini sulfas. Получают из актиномицета Стрептомицес гризенс. По.

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.

Читайте также: